Entekaviiri USP Epäpuhtaus B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Entikaviiri;EntikaweiPian;

Lyhyt kuvaus:

Tuotetiedot

Tuotetunnisteet

Sovellus

entekaviiri (SQ 34676);BMS 200475） on selektiivinen ja tehokas HBV-inhibiittori.HepG2-soluissa EC50-arvo on 3,75 nM.Uusimmat hepatiitti B:n ja AIDSin vastaiset ensilinjan lääkkeet.

Entekaviiri vaikutus

Tämä tuote on guaniininukleosidianalogi, jolla on hepatiitti B -viruksen (HBV) polymeraasia estävä vaikutus.Se voidaan fosforyloida aktiiviseksi trifosfaatiksi, ja trifosfaatin puoliintumisaika solussa on 15 tuntia.Kilpailemalla HBV-polymeraasin luonnollisen substraatin deoksiguanosiinitrifosfaatin kanssa entekaviiritrifosfaatti voi estää viruspolymeraasin (käänteiskopioijaentsyymin) kaikkia kolmea aktiivisuutta: (1) HBV-polymeraasin käynnistyminen;(2) pregenominen mRNA Käänteistranskription negatiivisen juosteen muodostuminen;(3) HBV DNA:n positiivisen juosteen synteesi.Entekaviiritrifosfaatin estovakio (Ki) HBV DNA-polymeraasiin on 0,0012 μM.Entekaviiritrifosfaatilla on heikko estovaikutus solujen α-, β-, δ-DNA-polymeraasia ja mitokondrioiden γ-DNA-polymeraasia kohtaan Ki-arvon ollessa 18-160 µM.

Parametrit

Kuvaile	entekaviiri (SQ 34676);BMS 200475）on selektiivinen ja tehokas HBV-inhibiittori. HepG2-soluissa EC50-arvo on 3,75 nM.
Liittyvätluokat	signaalipolku >> Anti-infektio >> HBV-tutkimusalueet >> Infektoi
Kohde	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-solu)[2]
In vitroopinnot	BMS-200475:n EC50 HBV:lle on 3,75 nM.Se sisällytetään HBV-proteiinialukkeisiin, ja sitten käänteiskopioijaentsyymin aloitusvaihe estyy.BMS-200475:n antiviraalinen aktiivisuus on huomattavasti alhaisempi kuin muiden RNA- ja DNA-virusten [1].Verrattuna muihin deoksiguanosiinianalogeihin (pensikloviiri, gansikloviiri, lobukaviiri ja asykloviiri) tai lamivudiiniin, entekaviiri fosforyloituu todennäköisemmin aktiiviseksi metaboliitikseen.Entekaviirin solunsisäinen puoliintumisaika on 15 tuntia [2].
In vivotutkimusta	BMS-200475:tä hoidetaan suun kautta päivittäin annoksella 0,02–0,5 mg/kg 1–3 kuukauden ajan, mikä voi tehokkaasti vähentää metsätukkahepatiittiviruksen (WHV) viremian tasoa kroonisesti tartunnan saaneilla metsätukkailla [3].
Cellkoe	BMS 200475 valmistetaan fosfaattipuskuroituun suolaliuokseen (PBS) ja laimennetaan sopivalla väliaineella, joka sisältää 2 % naudan sikiön seerumia.HepG2 2.2.15 -soluja kylvettiin 12-kuoppaiselle Biocoat-kollageenilla päällystetylle levylle tiheydellä 5 x 105 solua kuoppaa kohti ja pidettiin konfluentissa tilassa 2-3 päivää ja peitettiin sitten 1 ml:lla BMS 200475:tä. keskikokoinen.HBV:n kvantifiointi suoritettiin 10. päivänä [1].
Viitteet	[1].Innaimo SF, et ai.BMS-200475:n tunnistaminen tehokkaaksi ja selektiiviseksi hepatiitti B -viruksen estäjäksi.Antimikrobiset aineet Chemother.1997 heinäkuu;41(7):1444-9[2].Rivkin A, et ai.Katsaus entekaviirista kroonisen hepatiitti B -infektion hoidossa.Curr Med Res.2005 marraskuu;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et ai.Karbosyklisen 2'-deoksiguanosiininukleosidin BMS-200475 tehokkuus hepatiitti B -viruksen infektiomallissa.Antimikrobiset aineet Chemother.1998 joulukuu;42(12):3209-18.

Entecavirin fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet

Tiheys	1,8±0,1 g/cm³
Kiehumispiste	734,2 ºC paineessa 760 mmHg
Sulamispiste	249-252 ºC
Molekyylikaava	C12H15N5O3
Molekyylipaino	277,279
Leimahduspiste	397,9 ºC
Tarkkaa laatua	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Ulkonäön ominaisuudet	Valkoinen tai luonnonvalkoinen/keltainen kiteinen jauhe
Taitekerroin	1,837
Varastointiolosuhteet	-20°C pakastin

Entekavirin tulli

Tullikoodi	2933990099
Kiinan yleiskatsaus	2933990099. Muut heterosykliset yhdisteet, jotka sisältävät vain typen heteroatomeja.Arvonlisäverokanta: 17,0 %.Veron hyvitysprosentti: 13,0 %.Sääntelyehdot: Ei mitään.Suosituimmuustulli: 6,5 %.Yleinen tariffi: 20,0 %
Ilmoituksen elementit	Tuotteen nimi, ainesosien sisältö, käyttö, heksametyleenikloridi, ilmoita ulkonäkö, 6-kaprolaktaami, ilmoita ulkonäkö, allekirjoituspäivä
Yhteenveto	2933990090. heterosykliset yhdisteet, joissa on vain typpiheteroatomeja.ALV: 17,0 %.Veron hyvitysprosentti: 13,0 %..MFN-tariffi: 6,5 %.Yleinen tariffi: 20,0 %

Lisäinformaatio:

Qu Qiang (kliinisen farmakologian tohtori, farmasian laitos, Xiangyan sairaala, Central South University) ja Wang Ruoguang (lääketieteen tohtori, biologian tohtori, Changsha Ruoguang Medical Research Center) kirjoittivat myös, että: entekaviiri-ohjelmassa entekaviiria voidaan ottaa useita vuosia tai jopa 10 vuotta.Yli vuosia.Ja raskaana olevat naiset voivat käyttää sitä, mikä osoittaa hyvää turvallisuutta.

Näistä tunnetuista molekyylifarmakologisista mekanismeista päätellen entekaviirilla voi olla laajakirjoinen antiviraalinen vaikutus, ei vain tehokas HBV:tä vastaan.

Käytämme Entecaviria usein myös hengitystieinfektioiden hoitoon klinikalla, ja vaikutus on huomattava.

Tällä hetkellä Hubeissa (paikassa) yli 500 COVID19-potilaan takautuvassa analyysissä vain yksi henkilö otti entekaviiria.Reseptiaika oli tammikuun alussa, jolloin lääke lopetettiin.

Vaikka tuetaan Hubein lääkintähenkilöstöä, joitain ruohonjuuritason lääkäreitä tai korkean riskin ryhmiä, jotka käyttävät tällä hetkellä Entekaviiria COVID19:n ehkäisyyn, infektiota ei ole havaittu.Entekaviiria käyttävien epäiltyjen henkilöiden COVID19-diagnoosi ei ole edennyt.

Patenttiongelmat:

Prosesseja on pääasiassa kaksi, 06-prosessi ja 89-prosessi.06-prosessin patentin umpeutuminen on liian aikaista (vanhenee vuonna 2023)!Vaikka prosessin kustannukset ovat alhaiset, laatu on suhteellisen hyvä, ja työntekijät voivat olla vahvoja, henkilökohtaisia neuvoja: Käytä kemiantehtaissa 06-prosessia, jotta et ole liian ylimielinen;lääkeyhtiöille, älä ota onnea ja älä ole liian riskialtis.

Vuonna 2014 Chia Tai Tianqing saavutti 10 miljardin yuanin vuotuisen myynnin turvautumalla geneerisiin lääkkeisiin, kuten entekaviiriin, josta entekaviirin osuus oli 20 %.

Sen jälkeen kun entekaviiri hyväksyttiin tuontiin vuonna 2005, yli 100 kotimaista lääkeyritystä on hakenut tuotteen rekisteröintiä.hyväksyttyjä tuotantoyrityksiä ovat muun muassa Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ensimmäinen jäljitelmä), Hainan Zhonghe Pharmaceutical ja Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suwnrays Dawnrays Qingouthong, Shachuceanuticals, Shanghai Pharmaceutical, Shanghai Pharmaceutical on Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang jne.;Sopimuspäivästä lähtien tämä tuote on tullut suosittujen lajikkeiden joukkoon vuodesta 2007 lähtien.

Resursseihin integroitu tuotelinja

Todistus

JIN DUN Medicalilla onISO-luokitus ja täyttää GMP-tuotantostandardit, työllistää kotimaisia ja ulkomaisia lääkesynteesin asiantuntijoita, joilla on runsaasti kokemusta ohjaamaan yrityksen T&K-toimintaa.

Edut lääketieteellisessä räätälöinnissa

TEKNOLOGIAN EDUT
● Korkeapaineinen katalyyttinen hydraus.Korkeapaineinen hydrogenolyysireaktio.Kryogeeninen reaktio (<-78 %C)
●Aromaattinen heterosyklinen synteesi
● Uudelleenjärjestelyreaktio
● Kiraalinen resoluutio
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardin reaktio

JIN DUN T&K

Varusteet

Laboratoriossamme on erilaisia kokeellisia ja testauslaitteita, kuten: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiraalinen-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografia, Mikroaaltosyntetisaattori, rinnakkaissyntetisaattori, differentiaalinen pyyhkäisykalorimetri (DSC), elektronimikroskooppi...

T&K-tiimi

Jindun Medicalilla on ryhmä ammattitaitoista T&K-henkilöstöä, ja se työllistää monia kotimaisia ja ulkomaisia lääkesynteesin asiantuntijoita ohjaamaan T&K:ta, mikä tekee synteesistämme tarkempaa ja tehokkaampaa.

Tapausten jakaminen

Olemme auttaneet useita kotimaisia huippulääkkeitä, mmHansoh, Hengrui ja HEC Pharm.Tässä näytämme osan niistä.

Räätälöintitapaus yksi:

Tapausnumero: 110351-94-5

Räätälöintitapaus kaksi:

Tapausnumero: 144848-24-8

Räätälöintitapaus 3:

Tapausnumero: 200636-54-0

Yhteistyötila

1.Mukauta uusia välituotteita tai sovellusliittymiä.Kuten edellä tapausten jakamisessa, asiakkailla on vaatimuksia tietyille välituotteille tai API:ille, eivätkä he löydä tarvittavia tuotteita markkinoilta, niin voimme auttaa räätälöimisessä.

2.Prosessin optimointi vanhoille tuotteille.Tiimimme auttaa optimoimaan ja parantamaan sellaista tuotantoa, jonka reaktioreitti on vanha, tuotantokustannukset korkeat ja tehokkuus alhainen.Voimme tarjota täydellisen dokumentaation teknologian siirtoon ja prosessien parantamiseen, auttaa asiakasta tehokkaampaan tuotantoon.

JIN DUN Medical tarjoaa sinulle lääkekohteista IND:iinyhden luukun henkilökohtaisia T&K-ratkaisuja.

JIN DUN Medical vaatii luomaan unelmia sisältävän tiimin, joka tekee arvokkaita tuotteita, huolellista, tiukkaa ja tekee kaikkensa ollakseen asiakkaiden luotettava kumppani ja ystävä!

Edellinen: p-tolyylikarboksyylihappo; 4-toluiinihappo, 99 %; 4-karboksitolueeni, p-toluhappo;

Seuraava: Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux Sodium M Identification; Fondaparinux Natrium N-4;

Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille