(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yyli)-7-but-2-ynyyli-3-metyyli-1-(4-metyylikinatsolin-2-yylimetyyli)-3

Linagliptiini Linagliptiini, jonka on kehittänyt Boehringer Ingelheim, hyväksyi FDA:n 2. toukokuuta 2011. Sitä käytetään yhdistämään ruokavalio ja harjoitus parantamaan verensokeritasojen hallintaa tyypin 2 diabeetikoilla.Linagliptiini parantaa verensokerin hallintaa potilailla estämällä dipeptidyylipeptidaasi-4:ää (DPP-4).

Inkretiinillä (inkretiini) on vaikutusta, joka edistää insuliinin eritystä haiman saareke B-soluissa, mukaan lukien pääasiassa glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP) ja glukagonin kaltainen polypeptidi-1 (GLP-1).DDP-4 on seriiniproteaasi, joka sijaitsee solujen pinnalla.Se sitoutuu proteiineihin ja sitä on laajalti plasmassa ja kehon eri kudoksissa (kuten munuaisissa, maksassa, ohutsuolen villoissa, endoteelisoluissa jne.).Linagliptiini on selektiivinen DPP-4:n estäjä, joka estää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla reversiibelisti DPP-4:ään, hidastaa GLP-1:n hajoamista, tehostaa GLP-1:n aktiivisuutta ja stimuloi glukoosiriippuvaisella tavalla Insuliini erittää ja alentaa verenkierron glukagonin määrää sääteleen siten tyypin 2 diabetespotilaiden verensokeritasoa.

Muihin DPP-4-estäjiin verrattuna Linagliptinin tärkeimmät edut ovat: sillä on erinomainen munuaisturvallisuus ja se voi tehokkaasti vähentää glykosyloitua hemoglobiinia.Linagliptiini erittyy pääasiassa ulosteeseen prototyyppimuodossa.Oraalisen annon jälkeen munuaisten kautta erittyy vain 5 % annetusta määrästä.Vaikka se annettaisiin suonensisäisesti, vain 30,8 % erittyy munuaisten kautta.Siksi hoidossa olevia potilaita ei tarvita.Tarkista säännöllisesti maksan ja munuaisten toiminta ja säädä annosta.Kaikki potilaat voivat määrittää annoksen tasaisesti reseptin helpottamiseksi.
Linagliptiinin yleisiä haittavaikutuksia ovat hengitystieinfektio, nenän tukkoisuus, lihaskipu, päänsärky ja kurkkukipu.