Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux Sodium M Identification; Fondaparinux Natrium N-4;
Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux Sodium M Identification; Fondaparinux Natrium N-4;
Fondaparinuuksin biologinen aktiivisuus
| Kuvaile | Fondaparinuuksinatrium on antitrombiinista riippuvainen tekijä Xa:n estäjä. |
| LiittyvätLuokat | signaalipolku >> Metaboliset entsyymit/proteaasit >> Tekijä Xa Tutkimusalueet >> Sydän- ja verisuonisairaudet |
| Kohde | tekijä Xa[1] |
| In vitroopinnot | Fondaparinuuksinatrium on ensimmäinen uusi antikoagulantti, joka kohdistuu selektiivisesti tekijä Xa:han.Fondaparinuuksilla aktivoitujen monosyyttien (ac-M) IC50-arvo (anti-Xa IU/ml) on 0,59 ± 0,05 ja monosyyteistä johdettujen hiukkasten (MMP) 0,17 ± 0,03 [2]. |
| In vivotutkimusta | Fondaparinuuksinatriumilla on lineaarinen, annoksesta riippuvainen farmakokineettinen profiili, joka tarjoaa erittäin ennustettavan vasteen.Fondaparinuuksinatriumin biologinen hyötyosuus on 100 %, sen vaikutus alkaa nopeasti, sen puoliintumisaika on 14–16 tuntia ja se voi edelleen vastustaa tromboosia 24 tunnin sisällä.Lääke ei vaikuta protrombiiniaikaan tai aktivoituun osittaiseen tromboplastiiniaikaan, eikä se vaikuta verihiutaleiden toimintaan tai aggregaatioon [1]. |
| Viitteet | [1].Bauer KA.et ai.Fondaparinuuksinatrium: tekijä Xa:n selektiivinen estäjä.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et ai.Fondaparinuuksin, enoksapariinin ja fraktioimattoman hepariinin erilainen hyytymistä estävä vaikutus trombiinin muodostumisen solumalleissa.Veren hyytymisfibrinolyysi.2011 heinäkuu;22(5):369-73. |
Fondaparinuuksin kemialliset ja fysikaaliset ominaisuudet
| Molekyylikaava | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekyylipaino | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinuksi on uudentyyppinen antitromboottinen lääke, jonka FDA on hyväksynyt hepariinin ja pienen molekyylipainon hepariinin jälkeen erilaisten valtimo-laskimotromboosien hoitoon ja ehkäisyyn.
Käyttöaiheet: Fondaparinuuksia käytetään potilaille, joille tehdään suuri ortopedinen alaraajojen leikkaus, kuten lonkkamurtuma, suuri polvileikkaus tai lonkan tekonivelleikkaus, estämään laskimotromboembolia.Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on epästabiili angina pectoris tai sydäninfarkti, jossa ei ole ST-segmentin nousua ja joille tehdään kiireellinen (< 120 minuuttia) invasiivinen hoito (PCI) ilman indikaatiota.Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on sydäninfarkti ST-segmentin nousulla ja jotka käyttävät trombolyysiä tai eivät aluksi saa muuta reperfuusiohoitoa.
1) Glaxon jatkuva markkinoiden edistäminen asettaa sen lääkealan ydinasemaan terveysministeriön myöhemmässä kliinisessä polussa, kansallisen kehitys- ja uudistuskomission hintauudistuksessa sekä kansanvakuutusministeriön sairausvakuutuksessa.
A、Tuote ei ole vielä tullut kansallisen sairausvakuutuksen piiriin.Vuonna 2010 sairausvakuutus säätö on juuri tullut paikallinen sairausvakuutus 16 maakunnassa.Myynti on alkuvaiheessa ja korvaa vähitellen matalan molekyylipainon hepariinimarkkinat;sairausvakuutuksen maakunnat: Shaanxi, Shanxi, Sisä-Mongolia, Liaoning, Tiibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B. Merkit lisääntyvät edelleen.GSK:lla on tällä hetkellä 3 käyttöaihetta klinikalla.Esimerkiksi stenttien käyttöaiheet ovat yksinomaan hyväksyttyjä.Muita hepariineja ei ole saatavilla.Stenttien kliininen käyttö lisääntyy 30 % joka vuosi.Uusien käyttöaiheiden hyväksymisen myötä myynti kasvaa.Teoriassa kaikki hepariinisarjan tuotteilla hoidetut sairaudet voidaan hoitaa tällä tuotteella.
C、Hintaetu, tämän tuotteen vähimmäishinta Yhdysvaltain markkinoilla on 132 dollaria, Kiinassa 168 yuania, kotimainen hinta ei laske.Jos teet vientiä, kansainvälisillä markkinoilla on laajaa tilaa；
2) Tekninen kynnys on korkea, raaka-aine syntetisoidaan 75 vaiheessa ja patentti on vanhentunut 5 vuotta (artikkeli 2014).Muut valmistajat eivät ole hyväksyneet sitä.Synteesi on erittäin vaikeaa.Sitä ei tehdä alle 10 vuodessa.Kierto on pitkä, vaikea ja investointi.korkea.Kotimaisia kilpailijoita on vähän, ja ulkomaisilla kilpailijoilla on korkeat raaka-ainekustannukset.Tavoitteenamme on jatkuvasti alentaa raaka-ainekustannuksia ja korvata Glaxoa raaka-ainetuotannossa.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux hyväksyttiin ensimmäisenä jäljitelmänä Kiinassa 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd.:n vuotuinen tuotanto on 210 kg fondaparinuuksinatriumin edistyksellistä N3-välituotetta, joka toimitetaan vuonna 2018.
Fondaparinuksin on alun perin kehittänyt MYLAN IRELAND.Tällä hetkellä Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medicalilla onISO-luokitus ja täyttää GMP-tuotantostandardit, työllistää kotimaisia ja ulkomaisia lääkesynteesin asiantuntijoita, joilla on runsaasti kokemusta ohjaamaan yrityksen T&K-toimintaa.
TEKNOLOGIAN EDUT
● Korkeapaineinen katalyyttinen hydraus.Korkeapaineinen hydrogenolyysireaktio.Kryogeeninen reaktio (<-78 %C)
●Aromaattinen heterosyklinen synteesi
● Uudelleenjärjestelyreaktio
● Kiraalinen resoluutio
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardin reaktio
Varusteet
Laboratoriossamme on erilaisia kokeellisia ja testauslaitteita, kuten: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiraalinen-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografia, Mikroaaltosyntetisaattori, rinnakkaissyntetisaattori, differentiaalinen pyyhkäisykalorimetri (DSC), elektronimikroskooppi...
T&K-tiimi
Jindun Medicalilla on ryhmä ammattitaitoista T&K-henkilöstöä, ja se työllistää monia kotimaisia ja ulkomaisia lääkesynteesin asiantuntijoita ohjaamaan T&K:ta, mikä tekee synteesistämme tarkempaa ja tehokkaampaa.
Olemme auttaneet useita kotimaisia huippulääkkeitä, mmHansoh, Hengrui ja HEC Pharm.Tässä näytämme osan niistä.
Räätälöintitapaus yksi:
Tapausnumero: 110351-94-5
Räätälöintitapaus kaksi:
Tapausnumero: 144848-24-8
Räätälöintitapaus 3:
Tapausnumero: 200636-54-0
1.Mukauta uusia välituotteita tai sovellusliittymiä.Kuten edellä tapausten jakamisessa, asiakkailla on vaatimuksia tietyille välituotteille tai API:ille, eivätkä he löydä tarvittavia tuotteita markkinoilta, niin voimme auttaa räätälöimisessä.
2.Prosessin optimointi vanhoille tuotteille.Tiimimme auttaa optimoimaan ja parantamaan sellaista tuotantoa, jonka reaktioreitti on vanha, tuotantokustannukset korkeat ja tehokkuus alhainen.Voimme tarjota täydellisen dokumentaation teknologian siirtoon ja prosessien parantamiseen, auttaa asiakasta tehokkaampaan tuotantoon.
JIN DUN Medical tarjoaa sinulle lääkekohteista IND:iinyhden luukun henkilökohtaisia T&K-ratkaisuja.
JIN DUN Medical vaatii luomaan unelmia sisältävän tiimin, joka tekee arvokkaita tuotteita, huolellista, tiukkaa ja tekee kaikkensa ollakseen asiakkaiden luotettava kumppani ja ystävä!
